成份
阿奇霉素
口服制剂
上呼吸道感染：细菌性咽炎/扁桃体炎，急性中耳炎及急性窦炎。
下呼吸道感染：细菌性支气管炎，慢性支气管炎急性发作，间质性肺炎和肺泡肺炎。
皮肤及软组织感染：游走性红斑（莱姆病第一期），丹毒，脓胞病，继发性脓皮病。
性传播疾病：非复杂性尿道炎/子宫颈炎。
幽门螺旋杆菌引起的胃及十二指肠感染。
注射剂
注射用阿奇霉素适用于以下特定情况下由敏感微生物引起感染的病人的治疗。
社区获得性肺炎：由肺炎衣原体、流感嗜血杆菌、嗜肺军团菌、卡他莫拉克氏菌、肺炎支原体、金黄色葡萄球菌或肺炎链球菌所致，且起始治疗需静脉给药的社区获得性肺炎患者。
盆腔炎：由沙眼衣原体、淋球菌、或人型支原体所致，且起始治疗需要静脉给药的盆腔炎患者。若怀疑可能合并厌氧菌感染者，需加用一种抗厌氧菌的药物与本品联合治疗。
给药前应进行细菌培养和药敏试验以查明致病菌及其对阿奇霉素的敏感性。采集标本后即可以开始本品治疗，在获知药敏结果后再作相应调整。
药物过量
目前还没有过量服用本品的有关资料。过量服用大环内酯类抗生素能引起可逆性听力缺失，恶心，呕吐和腹泻。如果出现以上情况，应立即给予对症和支持治疗。
禁忌
对阿奇霉素、红霉素或其他任何一种大环内酯类药物过敏者禁用。
注意事项
轻度肾功能不全患者（肌酐清除率40mL/分钟）不需作剂量调整，但阿奇霉素对较严重肾功能不全患者中的使用尚无资料，给这些患者使用阿奇霉素时应慎重。
由于肝胆系统是阿奇霉素排泄的主要途径，肝功能不全者慎用，严重肝病患者不应使用。用药期间定期随访肝功能。
用药期间如果发生过敏反应（如血管神经性水肿、皮肤反应、Stvn-Johnson综合征及毒性表皮坏死等），应立即停药，并采取适当措施。
治疗期间，若患者出现腹泻症状，应考虑假膜性肠炎发生。如果诊断确立，应采取相应治疗措施，包括维持水、电解质平衡，补充蛋白质等。
儿童用药
口服制剂：参见。由于规格不同，mg胶囊不适于儿童使用。
注射剂：由于16岁以下儿童或青少年使用阿奇霉素注射剂的安全性和有效性还没有建立，所以目前还不推荐使用阿奇霉素注射剂。
老年用药
老年人无需调整剂量。
孕妇及哺乳期妇女用药
动物试验显示本品对胎儿无影响，但在人类孕妇中应用尚缺乏经验，故在孕妇中应用须充分权衡利弊。
尚无资料显示本品是否可分泌至母乳中，故哺乳期妇女应用须谨慎考虑。
不良反应
口服制剂：本品很少引起不良反应，大多数不良反应都是短暂和轻微的，肠胃道反应（恶心、腹泻、胃痛，呕吐和肠胃胀气）和皮疹常见。偶有可逆性转氨酶，胆红素升高，嗜曙红细胞增多，上述改变可在停药2-3周后恢复正常。
注射粉剂：一般耐受性良好，不良反应发生率较低，多为轻到中度可逆性反应。
常见不良反应有：
胃肠道反应：腹泻、恶心、腹痛、稀便、呕吐等；
皮肤反应：皮疹、瘙痒等；
其它反应：如厌食、阴道炎、头晕或呼吸困难等。
临床中还观察到下列1%的不良反应：
消化系统：消化不良、胃肠胀气、粘膜炎、口腔念珠菌病、胃炎等；
神经系统：头痛、嗜睡；
过敏反应：支气管痉挛；
其它反应：味觉异常等。
上市后口服制剂还观察到以下不良反应，其与本品相关尚不清楚。
过敏反应：关节痛、血管神经性水肿、荨麻疹、光过敏；
心血管系统：心律不齐、室性心动过速；
胃肠道：极少见的伪膜性肠炎、舌染色；
泌尿生殖系统：间质性肾炎、急性肾炎；
造血系统：血小板减少；
肝胆系统：曾有报道阿奇霉素引起肝炎和胆汁郁积性黄疸等，偶尔引起肝坏死和肝衰竭，但罕有致死者，因果关系尚未确定；
精神神经系统：攻击性反应、神经质、焦虑不安、忧虑、头痛、嗜睡、头晕、眩晕、惊厥、多动；
皮肤/附属组织：罕见的严重皮肤反应如多形性红斑，Stvn-Johnson综合征及毒性表皮溶解坏死等曾有报道；
感觉器官：有报道大环内酯类抗生素能损害患者的听力。有些患者服用阿奇霉素后曾出现听力损害包括听力丧失、耳鸣和/或耳聋。据调查研究表明这种现象与患者持续大剂量使用本品有关，通过对这些患者的随诊，发现大多数患者的听力可恢复。罕有阿奇霉素引起味觉变化的报道。
实验室检查异常：血清ALT、AST、肌酐、LDH、胆红素及碱性磷酸酶升高，白细胞、中性粒细胞及血小板计数减少。
也可在应用部位发生反应（如注射部位痛和局部炎症）。
药物相互作用
根据国外进行的药物相互作用研究资料介绍，获得以下有关本品信息：
抗酸剂：在探讨抗酸剂与阿奇霉素同时给药的药动学研究中，阿奇霉素的峰浓度大约降低了25%，未见对总生物利用度的影响。对服用阿奇霉素又需要服用抗酸剂的患者，不应同一时间服用这些药物。
西替利嗪：健康志愿者同时口服阿奇霉素和西替利嗪（20mg）5天，稳态浓度下两者在药代动力学上无相互作用，亦未观察到QT间期的显著变化。
去羟肌苷（二去氧次黄嘌呤核苷）：与服用安慰剂相比较，6例HIV阳性患者每日同时服用mg的阿奇霉素和mg的去羟肌苷并未影响去羟肌苷的稳态药代动力学。
地高辛：曾有报道，某些大环内酯类抗生素影响一些患者的地高辛肠内代谢。因此对同时服用阿奇霉素和地高辛的患者，应注意其地高辛血药浓度有升高的可能性。
齐多夫定：单剂量mg和多剂量或mg的阿奇霉素对齐多夫定或其葡萄糖醛酸代谢物的血浆药代动力学或尿排泄几乎没有影响。然而口服阿奇霉素可以增加外周血单核细胞中的磷酸化齐多夫定的浓度，后者是临床活性代谢产物。这些发现的临床意义尚不清楚，但对患者来说可能是有益的。
阿奇霉素对肝内细胞色素P系统无显著影响。阿奇霉素与红霉素等其他大环内酯类抗生素不同，不影响其他药物的药代动力学，不会因诱导肝内细胞色素P或通过形成细胞色素代谢复合物而失去活性。
麦角：由于理论上存在有麦角中毒的可能性，故不主张阿奇霉素与麦角类衍生物同时使用。
已进行了阿奇霉素与下列主要通过肝内细胞色素P系统代谢的药物之间的药代动力学研究。
阿托伐他汀：每日同时服用阿托伐他汀10mg与阿奇霉素mg，对阿托伐他汀的血药浓度没有影响（HMGCoA-rductasinhibitionassay，3羟基-3-甲基-戊二酰辅酶A还原酶抑制分析）。
卡马西平：对健康志愿者的药代动力学研究表明，同时应用卡马西平和阿奇霉素，对卡马西平及其活性代谢物的血药浓度无显著影响。
西咪替丁：在单剂量西咪替丁的药代动力学研究中，在服用阿奇霉素前2小时用药，未见阿奇霉素的药代动力学有所改变。
香豆素类口服抗凝剂：在健康志愿者的药代动力学研究中，阿奇霉素并不影响口服单剂量15mg的华法林的抗凝作用。在阿奇霉素上市后，有报道同时应用阿奇霉素和香豆素类口服抗凝剂可使抗凝作用增强。虽然因果关系尚未确定，但是对同时使用香豆素类口服抗凝剂的患者，应注意经常监测凝血酶原时间。
环孢素：在健康志愿者中进行药代动力学研究，每日口服阿奇霉素mg，连续3天后再口服环孢素单剂量10mg/kg，环孢素的峰浓度和5小时药时曲线下面积显著增加。故二者同时使用时必须慎重。如必须同时使用，应监测环孢素的血药浓度，以便相应调整剂量。
依非韦伦：同时应用阿奇霉素（单剂mg）和依非韦伦（每天mg，共7天），未发现具有显著临床意义的药代动力学改变。
氟康唑：同时应用单体氟康唑mg与单剂阿奇霉素mg，未见氟康唑的药代动力学有明显改变，阿奇霉素的总暴露量和半衰期也无改变，血药峰浓度则降低18%，但无显著临床意义。
茚地那韦：同时应用单剂量的阿奇霉素mg，对于茚地那韦（每天3次，每次mg，连续5天）的药代动力学无显著影响。
甲泼尼龙：在健康志愿者中进行的药物相互作用研究中，阿奇霉素对甲泼尼龙的药代动力学参数无显著影响。
咪达唑仑：健康志愿者同时使用阿奇霉素（mg/天，共3天）和咪达唑仑（单剂15mg），后者的药代动力学和药效学无显著改变。
奈非那韦：同时应用阿奇霉素mg和奈非那韦（mg，每天3次给药，直到达到血药稳态浓度为止），未发生具有显著临床意义的药物相互作用，所以不需要调整剂量。
利福布丁：本品与利福布丁合用对两者的血清浓度均无影响。阿奇霉素与利福布丁合用时，会发生中性粒细胞减少症。虽然中性粒细胞减少症和使用利福布丁有关，但是否与阿奇霉素合用有关尚无定论。
西地那非：在健康男性志愿者中进行的研究中，尚无证据表明阿奇霉素（每天mg，共3天）对西地那非或主要循环代谢产物的血药峰浓度，药时曲线下面积有影响。
特非那丁：药代动力学研究表明，阿奇霉素与特非那丁之间无药物相互作用。虽两者相互作用的病例罕有报道，而且这种作用的可能性亦不能完全排除，可仍无特定证据表明这种相互作用发生过。
茶碱：在健康志愿者中阿奇霉素与茶碱无相互作用。
三唑仑：与服用安慰剂相比较，14名健康志愿者同时服用阿奇霉素（第1天mg，第2天mg）与三唑仑（第2天给予0.mg），对三唑仑的药代动力学无显著影响。
TMP/SMZ：每日服用TMP/SMZmg/mg，连续7天，并在第7天同时服用阿奇霉素单剂mg，测得TMP/SMZ的血药浓度、总暴露量和尿清除率均无显著改变。阿奇霉素的血药浓度亦与其他研究中相仿。
贮藏/有效期 薄膜衣片和胶囊：15-25°C室温下贮藏。有效期3年。
注射粉剂：应在25°C下贮藏。稀释后的溶液可在25°C以下保持稳定24小时，在5°C以下保存7天。有效期24个月。
成份详述/性状
阿奇霉素的化学名称：(2R,3S,4R,5R,8R,10R,11R,12S,13S,14R)-13-[(2,6-二脱氧-3-C-甲基-3-O-甲基-α-L-核-已吡喃糖基)氧]-2-乙基-3,4,10-三羟基-3,5,6,8,10,12,14-七甲基-11-[[3,4,6-三脱氧-3-(二甲氨基)-β-D-木-已吡喃糖基]氧]-1-氧杂-6-氮杂环十五烷-15酮。分子式：C38H72N2O12·2H2O，分子量：.03。
性状：
阿奇霉素mg片剂为淡蓝色、圆形、双面凸的薄膜包衣片，一面刻有PLIVA字样，另一面刻有字样。
阿奇霉素mg片剂为淡蓝色、椭圆形、双面凸的薄膜包衣片，一面刻有PLIVA字样，另一面刻有字样。
阿奇霉素mg胶囊为硬胶囊，囊身淡蓝色，头部为深蓝色，内容物为白色或类白色结晶性粉末。
阿奇霉素0.5g注射粉剂为白色或类白色的冻干块状物。所含辅料为：单水枸橼酸、氢氧化钠。
药理作用
阿奇霉素为氮杂内酯类抗生素，其作用机理是通过与敏感微生物的50s核糖体的亚单位结合，从而干扰其蛋白质的合成（不影响核酸的合成）。
体外试验和临床研究均表明，阿奇霉素对以下多种致病菌有效：
革兰阳性需氧微生物：金黄色葡萄球菌、酿脓链球菌、肺炎链球菌、溶血性链球菌。
阿奇霉素对于耐红霉素的革兰阳性菌有交叉耐药性。大多数粪链球菌（肠球菌）以及耐甲氧西林的葡萄球菌对阿奇霉素耐药。
革兰阴性需氧微生物：流感嗜血杆菌、卡他摩拉菌。
其它微生物：沙眼衣原体。
体外试验和临床研究已证实，阿奇霉素可预防和治疗鸟胞内分支杆菌复合体（由鸟胞内分支杆菌和胞内分支杆菌组成）引起的疾病。
细菌产生的β-内酰胺酶不影响阿奇霉素的活性。
对以下微生物已有体外研究结果，但是其临床意义尚不清楚，包括链球菌属（C、F、G）草绿色链球菌、百日咳杆菌、空肠弯曲杆菌、杜克嗜血杆菌、嗜肝性军团菌、双路普雷沃氏菌、产气荚膜梭菌、消化链球菌属、包柔螺旋体、肺炎支原体、梅毒螺旋体、解脲支原体等。
毒理研究
遗传毒性：人淋巴细胞试验、小鼠骨髓微核试验和小鼠体外淋巴瘤细胞试验的结果阿奇霉素未表现出致突变作用。
生殖毒性：大鼠和小鼠的生殖毒性试验均表明，当阿奇霉素（经口给药）剂量达产生中等程度的母体毒性的计量水平（即mg/kg/日，按体表面积计算，均为人用药剂量mg/kg/日的2-4倍）时，未发现致畸胎作用。
尚未发现对生育力和胎儿的损害。目前尚无妊娠妇女中进行充分的和严格对照的临床试验。由于动物生殖研究的结果并不总是能预测人的情况，因此，只有在确实必要时，孕妇才能使用本品。尚不知本品是否在人乳汁中分泌，由于许多药物经人乳汁分泌，因此哺乳期的妇女在使用时应注意。
致癌性：尚无有关本品动物长期用药的致癌性研究资料。
药代动力学
阿奇霉素经口服给药后，经吸收可快速地从血清中的分布到组织和各种器官当中，在单剂量口服mg后，其生物利用度可达37%，口服后2-3小时血药浓度达到最高，可达0.4mg/L。
阿奇霉素可以快速而广泛的分布到组织当中，并且可在不同的组织当中形成1-9mg/mL的高浓度。在完成最后一剂后，阿奇霉素仍可在组织中维持治疗浓度5-7天。
阿奇霉素最显著的特征是，它可被吞噬细胞摄取，并通过转运机制被转运到感染部位，使本品在感染组织的浓度远远高于非感染组织。除此之外阿奇霉素还可在细胞内形成高浓度，从而表现出较高的细胞内抗菌活性。
阿奇霉素的主要清除途径是经胆道以原形方式排出。小部分口服剂量通过尿液排出，清除半衰期大约为68小时。
阿奇霉素的药代动力学使阿奇霉素具有短程和简便的疗程。
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